1. Trang chủ >
  2. Khoa Học Tự Nhiên >
  3. Sinh học >

Chế nang tạo vỏ nang: Chế nang tạo vỏ nang:

Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (548.08 KB, 25 trang )


Sep 15, 2012 Sep 15, 2012
CHUYÊN ĐỀ 8 CHUYÊN ĐỀ 8
14 14
Cùng với viên nén nang cứng là dạng thuốc được phát triển nhiều nhất trong Cùng với viên nén nang cứng là dạng thuốc được phát triển nhiều nhất trong
những năm gần đây ở quy mô công nghiệp, do kỹ thuật bào chế không phức tạp như những năm gần đây ở quy mô công nghiệp, do kỹ thuật bào chế không phức tạp như
viên nén. viên nén.
3.1. Chế nang tạo vỏ nang: 3.1. Chế nang tạo vỏ nang:
Thành phần của vỏ nang cứng bao gồm: Thành phần của vỏ nang cứng bao gồm:
- Gelatin: Gelatin dùng bào chế vỏ nang cứng là loại có độ bền gel tương - Gelatin: Gelatin dùng bào chế vỏ nang cứng là loại có độ bền gel tương
đối cao: 150-280g dung dịch 6,66 với 10oC ; độ nhớt 30-60 mps dung dịch đối cao: 150-280g dung dịch 6,66 với 10oC ; độ nhớt 30-60 mps dung dịch
6,66 ở 60oC 6,66 ở 60oC
-Chất mầu, chất cản quang titan dioxid -Chất mầu, chất cản quang titan dioxid
-Chất bảo quản: Các paraben -Chất bảo quản: Các paraben
-Nước: Dung dịch chế vỏ nang có hàm nượng nước 30-40. -Nước: Dung dịch chế vỏ nang có hàm nượng nước 30-40.
Khi điều chế, đầu tiên gelatin được ngâm nước cho trương nở, đun cách Khi điều chế, đầu tiên gelatin được ngâm nước cho trương nở, đun cách
thuỷ để hoà tan, đồng thời hoà tan các chất phụ. Lọc, duy trì 50oC để nhúng khn. thuỷ để hồ tan, đồng thời hoà tan các chất phụ. Lọc, duy trì 50oC để nhúng khn.
Khn là những que bằng Thép khơng gỉ hình trụ có đường kính thay đổi theo cỡ Khn là những que bằng Thép khơng gỉ hình trụ có đường kính thay đổi theo cỡ
nang. Bơi trơn khuôn bằng dầu thực vật hay dầu parafin, giữ ở nhiệt độ khoảng 22oC nang. Bôi trơn khuôn bằng dầu thực vật hay dầu parafin, giữ ở nhiệt độ khoảng 22oC
trước khi nhúng vào dung dịch gelatin. Thời gian nhúng kuôn khoảng 10 giây, nhấc trước khi nhúng vào dung dịch gelatin. Thời gian nhúng kuôn khoảng 10 giây, nhấc
khuôn lên theo cách quay từ từ để gelatin bám đều trên khn. Đưa khn sấy gió khn lên theo cách quay từ từ để gelatin bám đều trên khuôn. Đưa khn sấy gió
nóng 30-35oC, tháo vỏ nang ra khỏi khn, cắt theo kích thước quy định, có thể in nóng 30-35oC, tháo vỏ nang ra khỏi khn, cắt theo kích thước quy định, có thể in
chữ, lắp nắp với đáy, đóng gói. Thường q trình chế tạo vỏ nang được làm tự động chữ, lắp nắp với đáy, đóng gói. Thường quá trình chế tạo vỏ nang được làm tự động
trên một thiết bị liên hoàn. trên một thiết bị liên hoàn.
Sep 15, 2012 Sep 15, 2012
CHUYÊN ĐỀ 8 CHUYÊN ĐỀ 8
15 15
Nang cứng dùng để đựng bột thuốc, cốm thuốc, pellet, bột nhão, viên Nang cứng dùng để đựng bột thuốc, cốm thuốc, pellet, bột nhão, viên
nén…. nén….
Để đóng thuốc vào nang, trước hết phải chọn cỡ nang cho phù hợp với Để đóng thuốc vào nang, trước hết phải chọn cỡ nang cho phù hợp với
lượng dược chất cần đóng. Xác định cỡ nang có thể sử dụng cơng thức: lượng dược chất cần đóng. Xác định cỡ nang có thể sử dụng cơng thức:
Khối nượng thuốc đóng nang = Tỷ trọng biểu kiến x Dung dịch nang Khối nượng thuốc đóng nang = Tỷ trọng biểu kiến x Dung dịch nang
Cách xác định tỷ trọng biểu kiến đơn giản nhất là cần một nượng bột Cách xác định tỷ trọng biểu kiến đơn giản nhất là cần một nượng bột
nhất định, chuyển vào ống đong, gõ nhẹ nhàng cho đến thể tích khơng thay đổi nhất định, chuyển vào ống đong, gõ nhẹ nhàng cho đến thể tích khơng thay đổi
rồi tính theo cơng thức dbk = mv. Sau khi biết tỷ trọng biểu kiến có thể chon cỡ rồi tính theo cơng thức dbk = mv. Sau khi biết tỷ trọng biểu kiến có thể chon cỡ
nang theo biểu đồ tính sẵn hoặc tính tiếp dung tích biểu kiến của chất đóng nang theo biểu đồ tính sẵn hoặc tính tiếp dung tích biểu kiến của chất đóng
nang: Vbk = Mdbk, rồi chon cỡ nang thích hợp. nang: Vbk = Mdbk, rồi chon cỡ nang thích hợp.
Thí dụ: Chọn cỡ nang để đóng 500mg bột thuốc có tỷ trọng 0,8gml. Thí dụ: Chọn cỡ nang để đóng 500mg bột thuốc có tỷ trọng 0,8gml.
500mg bột thuốc này chiếm dung tích là: 500mg bột thuốc này chiếm dung tích là:
Vbk = 0,50,8 = 0,63 ml Vbk = 0,50,8 = 0,63 ml
Dung tích này gần với nang số 0 có dung tích 0,67ml. Vậy chọn nang Dung tích này gần với nang số 0 có dung tích 0,67ml. Vậy chọn nang
số 0. Lượng tá dược cần thêm vào để đóng đầy nang là 0,67-0,63=0,4ml. Chon số 0. Lượng tá dược cần thêm vào để đóng đầy nang là 0,67-0,63=0,4ml. Chon
tá dược độn đưa vào, xác định tỷ trọng của tá dược độn, từ đó suy ra khối lượng tá dược độn đưa vào, xác định tỷ trọng của tá dược độn, từ đó suy ra khối lượng
tá dược độn. tá dược độn.
Sep 15, 2012 CHUYÊN ĐỀ 8
16
- -
Tá dược trơn: Tá dược trơn:
Để diều hoà sự chảy, giúp cho bột hoặc hạt chảy đều vào nang Để diều hoà sự chảy, giúp cho bột hoặc hạt chảy đều vào nang
nhằm đảm bảo sự đồng nhất về khối lượng và hàm lượng dược chất. Tá dược trơn hay dùng nhằm đảm bảo sự đồng nhất về khối lượng và hàm lượng dược chất. Tá dược trơn hay dùng
như: Magnesi stearat, calci stearat, Aerosil… Với tỷ lệ 0,5-1. Thời gian trộn tá dược trơn như: Magnesi stearat, calci stearat, Aerosil… Với tỷ lệ 0,5-1. Thời gian trộn tá dược trơn
với bột thuốc cũng cần phải xác định cụ thể cho từng loại bột thuốc để phát huy hiệu quả với bột thuốc cũng cần phải xác định cụ thể cho từng loại bột thuốc để phát huy hiệu quả
của tá dược. của tá dược.
-Tá dược độn -Tá dược độn
: Dùng trong trường hợp liều hoạt chất thấpkhông chiếm hết dung : Dùng trong trường hợp liều hoạt chất thấpkhông chiếm hết dung
tích nang. Cũng có những trường hợp bột dược chất trơn chảy kém, phải cho thêm tá dược tích nang. Cũng có những trường hợp bột dược chất trơn chảy kém, phải cho thêm tá dược
pha loãng trơn chảy tốt như tinh bột biến tính, lactose phun sấy… pha lỗng trơn chảy tốt như tinh bột biến tính, lactose phun sấy…
-Đôi khi để tăng khả năng thấm ướt khối bột trong dịch tiêu hố người ta có thể -Đơi khi để tăng khả năng thấm ướt khối bột trong dịch tiêu hố người ta có thể
cho thêm vào cơng thức một tỷ lệ chất điện hoạt ví dụ: Natri lauryl sunfat. cho thêm vào công thức một tỷ lệ chất điện hoạt ví dụ: Natri lauryl sunfat.
Một số bột thuốc khó trơn chảy khi đóng nang phải tạo hạt. Hiện nay nhiều loại hạt Một số bột thuốc khó trơn chảy khi đóng nang phải tạo hạt. Hiện nay nhiều loại hạt
bao tan ở ruột cũng được đóng vào nang cững. Sau khi uống, vỏ nang rã ra tại dạ dày giải bao tan ở ruột cũng được đóng vào nang cững. Sau khi uống, vỏ nang rã ra tại dạ dày giải
phóng hạt. Các hạt này đi qua ruột giải phóng được chất đồng đều và chắc chắn hơn khi bao phóng hạt. Các hạt này đi qua ruột giải phóng được chất đồng đều và chắc chắn hơn khi bao
từ viên nén, nhất là với những dược chất chỉ hấp thu ở một vùng tối ưu nhất định trong ruột từ viên nén, nhất là với những dược chất chỉ hấp thu ở một vùng tối ưu nhất định trong ruột
non. Ngoài ra, nhiều loại hạt, vi nang, pellet, viên nén mini đường kính 3mm bào chế tác non. Ngoài ra, nhiều loại hạt, vi nang, pellet, viên nén mini đường kính 3mm bào chế tác
dụng kéo dài cũng được đóng vào nang. Khi tạo hạt hay viên nén đóng nang, cần chú ý đến dụng kéo dài cũng được đóng vào nang. Khi tạo hạt hay viên nén đóng nang, cần chú ý đến
tá dược rã để dảm bảo sự giải phóng dược chất. tá dược rã để dảm bảo sự giải phóng dược chất.
Quy trình đóng thuốc vào nang có 3 giai đoạn: Quy trình đóng thuốc vào nang có 3 giai đoạn:
-Mở vỏ nang -Mở vỏ nang
-Đóng thuốc vào thân nang -Đóng thuốc vào thân nang
-Đóng nắp nang -Đóng nắp nang
Sep 15, 2012 CHUYÊN ĐỀ 8
17
được nắp với nhau bằng khớp sơ bộ nên dùng chân khơng có thể mở ra được. được nắp với nhau bằng khớp sơ bộ nên dùng chân không có thể mở ra được.
Sau khi mở, hai phần nắp và thân được phân riêng. Phần thân nang năm trên bàn Sau khi mở, hai phần nắp và thân được phân riêng. Phần thân nang năm trên bàn
đóng nang hay mâm quay của thiết bị để đóng thuốc vào. Nếu đóng thủ cơng thì đóng nang hay mâm quay của thiết bị để đóng thuốc vào. Nếu đóng thủ cơng thì
bột thuốc được đổ lên bàn đóng nang, dùng dụng cụ gạt đầy vào thân nang. bột thuốc được đổ lên bàn đóng nang, dùng dụng cụ gạt đầy vào thân nang.
Trong cơng nghiệp có nhiều phương pháp đóng thuốc vào nang phụ thuộc vào Trong cơng nghiệp có nhiều phương pháp đóng thuốc vào nang phụ thuộc vào
loại thiết bị đóng nang. Có thể chia thành hai phương pháp chính: phương pháp loại thiết bị đóng nang. Có thể chia thành hai phương pháp chính: phương pháp
đóng theo thể tích và phương pháp phân liều bằng piston. đóng theo thể tích và phương pháp phân liều bằng piston.
+ Phương pháp đóng theo thể tích + Phương pháp đóng theo thể tích
: Bột thuốc được phân phối qua phiễu, : Bột thuốc được phân phối qua phiễu,
trong khi mầm đựng thân nang quay. Bột chảy qua phễu với tốc độ không đổi, trong khi mầm đựng thân nang quay. Bột chảy qua phễu với tốc độ khơng đổi,
lượng bột đóng vào nang nhiều hay ít phụ thuộc vào tốc độ quay của mâm. lượng bột đóng vào nang nhiều hay ít phụ thuộc vào tốc độ quay của mâm.
Mâm quay nhanh khối lượng bột đóng giảm và ngược lại. Trong phương pháp Mâm quay nhanh khối lượng bột đóng giảm và ngược lại. Trong phương pháp
này bột đóng nang phải trơn chảy tốt để đảm bảo đồng đều về khối lượng. này bột đóng nang phải trơn chảy tốt để đảm bảo đồng đều về khối lượng.
+ Phương pháp đóng nang bằng piston + Phương pháp đóng nang bằng piston
: việc phân phối thuốc vào các : việc phân phối thuốc vào các
nang nhờ một piston phân liều. Khi piston cắm vào thùng bột, nén sơ bộ khối nang nhờ một piston phân liều. Khi piston cắm vào thùng bột, nén sơ bộ khối
bột thành thỏi rồi thả vào thân nang. Lượng bột đóng vào mỗi nang được tính bột thành thỏi rồi thả vào thân nang. Lượng bột đóng vào mỗi nang được tính
tốn khơng giống như phương pháp đong theo thể tích mà phải tính dựa vào áp tốn khơng giống như phương pháp đong theo thể tích mà phải tính dựa vào áp
lực nén của piston, thể tích buồng piston, khả năng chịu nén của khối bột. Ngồi lực nén của piston, thể tích buồng piston, khả năng chịu nén của khối bột. Ngoài
ra, cũng phải đưa thệm tá dược trơn để thỏi bột có ra, cũng phải đưa thệm tá dược trơn để thỏi bột có
Sep 15, 2012 Sep 15, 2012
CHUYÊN ĐỀ 8 CHUYÊN ĐỀ 8
18 18
SKD của nang thuốc trước hết phụ thuộc vào việc rã của vỏ nang trong SKD của nang thuốc trước hết phụ thuộc vào việc rã của vỏ nang trong
đường tiêu hoá. Do cấu tạo chủ yếu là gelatin nên vỏ nang rã rất nhanh trong đường tiêu hoá. Do cấu tạo chủ yếu là gelatin nên vỏ nang rã rất nhanh trong
dịch vị. Chỉ sau khi uống 1-5 phút vỏ nang gelatin cứng hoặc mềm đều rã trong dịch vị. Chỉ sau khi uống 1-5 phút vỏ nang gelatin cứng hoặc mềm đều rã trong
dạ dày, thường là thủng ở hai đầu nang. PH dịch vị càng thấp, vỏ nang rã càng dạ dày, thường là thủng ở hai đầu nang. PH dịch vị càng thấp, vỏ nang rã càng
nhanh. Nang bảo quản lâu, vỏ nang lão hoá thời gian giã kéo dài hơn nang mới nhanh. Nang bảo quản lâu, vỏ nang lão hoá thời gian giã kéo dài hơn nang mới
điều chế. điều chế.
Sep 15, 2012 Sep 15, 2012
CHUYÊN ĐỀ 8 CHUYÊN ĐỀ 8
19 19
Nang cứng chủ yếu chứa bột hoặc hạt do đó SKD phụ thuộc vào kích thước tiểu Nang cứng chủ yếu chứa bột hoặc hạt do đó SKD phụ thuộc vào kích thước tiểu
phần dược chất nhất là dược chất ít tan thường phần dược chất nhất là dược chất ít tan thường
Ngoài ra, độ xốp của khối bột do sử dụng các máy đóng nang có mức độ Ngồi ra, độ xốp của khối bột do sử dụng các máy đóng nang có mức độ
lèn chặt khối bột khác nhau cũng ảnh hưởng đến SKD của nang thuốc.Người ta lèn chặt khối bột khác nhau cũng ảnh hưởng đến SKD của nang thuốc.Người ta
thường khắc phục bằng cách đưa thêm vào công thức các chất gây thấm,chất diện thường khắc phục bằng cách đưa thêm vào công thức các chất gây thấm,chất diện
hoạt với tỉ lệ 0,1-0,5. hoạt với tỉ lệ 0,1-0,5.
Với hạt hay viên nén đóng nang SKD phụ thuộc vào tá dược rã,tá dược Với hạt hay viên nén đóng nang SKD phụ thuộc vào tá dược rã,tá dược
độn, tá dược dính dùng khi xát hạt. độn, tá dược dính dùng khi xát hạt.
Sep 15, 2012 Sep 15, 2012
CHUYÊN ĐỀ 8 CHUYÊN ĐỀ 8
20 20
- -
Nang mềm chứa các dược chất thân nước hoà tan hay phân Nang mềm chứa các dược chất thân nước hoà tan hay phân
tán trongdẫn chất thân nước như PEG, dược chất dễ trộn đều với dịch tán trongdẫn chất thân nước như PEG, dược chất dễ trộn đều với dịch
vị, dễ giải phóng và hồ tan. Nếu dược chất dễ tan trong axit thì SKD vị, dễ giải phóng và hồ tan. Nếu dược chất dễ tan trong axit thì SKD
dạt cao do dược chất hoà tan ngay trong môi trường axit của dịch dạt cao do dược chất hoà tan ngay trong môi trường axit của dịch
vị.Nếu dược chất khơng tan trong axit thì đầu tiên sẽ kết tủa lại trong vị.Nếu dược chất không tan trong axit thì đầu tiên sẽ kết tủa lại trong
dịch dạ dày dưới dạng hỗn dịch mịn, nhưng sau đó do bề mặt tiếp xúc dịch dạ dày dưới dạng hỗn dịch mịn, nhưng sau đó do bề mặt tiếp xúc
với tiểu phân và mơi trường hồ tan lớn nên cũng nhanh chóng được với tiểu phân và mơi trường hồ tan lớn nên cũng nhanh chóng được
hồ tan và hấp thu. hoà tan và hấp thu.
Sep 15, 2012 Sep 15, 2012
CHUYÊN ĐỀ 8 CHUYÊN ĐỀ 8
21 21
3.1 Định nghĩa 3.1 Định nghĩa

Xem Thêm
Tải bản đầy đủ (.ppt) (25 trang)

×