Từ hình 3.20, thấy rằng khả năng ức chế α-glucosidase của 2 hợp chất sativanone và formononetin mạnh hơn acarbose (chất đối chứng dương) với tỉ lệ ức chế và giá trị IC50 lần lượt (90%, 0,23 mg/mL), (98%, 0,059 mg/mL) so với acarbose (62%, 1,321 mg/mL)...

Bảng 3.7. Hoạt tính ức chế enzyme α-glucosidase trên chuột của

các cao chiết các bộ phận và 2 hợp chất từ loài Sưa

(Dalbergia tonkinensis Prain)

Khả năng ức chế enzyme α-glucosidase trên chuột

Thành phần

IC50 (mg/mL )



Cao chiết methanol lõi gỗ

Cao chiết methanol vỏ

Cao chiết methanol lá

Phân đoạn EtOAc (HDT-3)

HDT-3.1

HDT-3.1.2

Sativanone

Cao nước (HDT-4)

HDT-4.3

HDT-4.3.3

Fomononetin

Acarbose



1,72±0,116

2,91±0,289

2,78±0,173

1,31±0,057

1,13±0,057

0,92±0,023



Ức chế cực đại (%)

61±3,46



51±4,62

54±4,60

68±5,77

75±5,20

77±5,18



0,357±0,006



91±4,61



1,43±0,115



67±2,89



0,87±0,035



78±4,61



0,55±0,012



84±6,42



0,251±0,006



94±5,11



0,119±0,005



93±2,50



Kết quả bảng 3.7 cho thấy rằng các cao chiết tổng methanol của lõi gỗ và 2 hợp

chất sativanone và formononetin từ loài Sưa (Dalbergia tonkinensis Prain) là các tác

nhân ức chế enzyme α-glucosidase mạnh và có tiềm năng phát triển thành chế phẩm

hỗ trợ điều trị bệnh đái tháo đường trong tương lai.

20



KẾT LUẬN VÀ KIẾN NGHỊ



1. Về kết quả nghiên cứu thực vật

- Các đặc điểm vi phẫu của lá, thân và bột lõi thân của cây Sưa đã được miêu

tả cụ thể, góp phần tiêu chuẩn hóa lồi cây gỗ q này.

- Đã xác định trình tự 03 vùng gen lục lạp rbcL, rpoB và rpoC của 2 mẫu Sưa

và so sánh khoảng cách di truyền của từng vùng gen đó với 05 lồi

Dalbergia khác đã cơng bố trình tự trên GenBank.

- 03 vùng gen lục lạp rbcL, rpoB và rpoC có khả năng phân biệt các loài

thuộc chi Sưa (Dalbergia) với tỉ lệ tương ứng lần lượt là 99%, 98% và 97%.

- Trình tự 03 vùng gen rbcL, rpoB và rpoC của loài Sưa (Dalbergia

tonkinensis Prain) ở Việt Nam đã được đăng ký trên ngân hàng gen với số

hiệu lần lượt là KY283103, KY287755 và KY287750.

2. Về mặt hóa học

- Lần đầu tiên từ lõi gỗ Sưa (Dalbergia tonkinensis Prain) đã phân lập và xác định

cấu trúc hóa học của 18 hợp chất flavonoid: pinocembrin, naringenin, 3'-hydroxy2,4,5-trimethoxydalbergiquinol, medicarpin, buteaspermanol, daltonkin A [(2S)8-carboxyethylpinocembrin], daltonkin B [(2S)-2,6-dicarboxyethylnaringenin],

dalbergin, isoliquiritigenin, 7,3',5'-trihydroxyflavanone, vestitone, calycosin, 4',7dihydroxy-3-methoxyflavone, liquiritigenin, sativanone, 3'-O-methylviolanone,

7,3',4'-trihydroxyaurone và formononetin.

- 02 hợp chất daltonkin A và daltonkin B là các hợp chất mono- và dicarboxyethylflavanone mới.

3. Tác dụng sinh học của các cao chiết và hợp chất phân lập được

- Tác dụng kháng khuẩn

Hợp chất pinocembrin biểu hiện hoạt tính ức chế trên nấm sợi (với nồng độ

ức chế tối thiểu [MIC] là 50 µg/mL), trong khi đó đối với nấm men và vi khuẩn

Gram dương staphylococcus aureus thì hợp chất pinocembrin và naringenin cho

thấy khả năng ức chế trung bình với giá trị MIC là 100 µg/mL.

- Tác dụng ức chế enzyme α-glucosidase

21



- Cao chiết methanol của lõi gỗ, vỏ và lá của loài Sưa (Dalbergia

tonkinensis Prain) đã được đánh giá hoạt tính ức chế enzyme glucosidase, trong đó cao chiết methanol của lõi gỗ có tác dụng mạnh nhất

với giá trị IC50 là 0,17 mg/mL, so với chất đối chứng dương là acabose

(IC50 là 1,21 mg/mL).

- Phân lập theo định hướng ức chế enzyme α-glucosidase đã xác định 2 hợp

chất sativanone và formononetin có khả năng mạnh hơn acarbose (chất đối

chứng dương) với tỉ lệ ức chế và giá trị IC50 lần lượt của sativanone (90%,

0,23 mg/mL) và của formononetin (98%, 0,06 mg/mL) so với acarbose

(62%, 1,321 mg/mL).

- Cao chiết methanol từ lõi gỗ Sưa (HDT) có tác dụng ức chế enzyme αglucosidase trên chuột mạnh hơn của vỏ và lá với IC50 là 1,72 mg/ mL.

- Sativanone và formononetin có tác dụng ức chế enzyme α-glucosidase của

chuột với tỉ lệ ức chế và giá trị IC50 lần lượt (91%, 0,357 mg/mL), (94%,

0,251 mg/mL).



22



KIẾN NGHỊ

Các kết quả nghiên cứu của chúng tơi trên lồi Sưa (Dalbergia tonkinensis

Prain), đã dẫn đến việc phân lập và xác định nhiều hợp chất có cấu trúc lý thú và có

hoạt tính ức chế mạnh đối với enzyme α-glucosidase cùng với các dẫn liệu phong phú

về mặt thực vật (vi phẫu và DNA).

- Nghiên cứu thành phần hóa học và tác dụng sinh học của các bộ phận gỗ,

rễ và lá của loài Sưa (Dalbergia tonkinensis Prain) nhằm tạo dữ liệu đầy đủ

và hệ thống của loài Sưa ở Việt Nam.

- Nghiên cứu sâu hơn về tác dụng ức chế enzyme α-glucosidase và khả năng

điều trị bệnh đái tháo đường của 02 hoạt chất sativanone, formononetin và

cao chiết methanol của lõi gỗ lồi Sưa (Dalbergia tonkinensis Prain).



23



NHỮNG ĐĨNG GĨP MỚI CỦA LUẬN ÁN

Luận án đã đóng góp những kết quả mới về thực vật, hóa học và hoạt tính sinh

học như sau:

1. Đã đưa ra các đặc điểm, mô tả vi phẫu lá, thân và bột lõi thân cây Sưa

(Dalbergia tonkinensis Prain).

2. Đã xác định trình tự 03 vùng gen lục lạp rbcL, rpoB và rpoC của 02 mẫu Sưa

và so sánh khoảng cách di truyền của từng vùng gen đó với 05 lồi Dalbergia

khác đã cơng bố trình tự trên GenBank.

3. Trình tự 03 vùng gen rbcL, rpoB và rpoC của loài Sưa (Dalbergia tonkinensis

Prain) ở Việt Nam đã được đăng ký trên ngân hàng gen với số hiệu lần lượt là

KY283103, KY287755 và KY287750.

4. Lần đầu tiên từ lõi gỗ Sưa (Dalbergia tonkinensis Prain) đã phân lập và xác định cấu

trúc hóa học của 18 hợp chất flavonoid: pinocembrin, naringenin, 3'-hydroxy-2,4,5trimethoxydalbergiquinol, medicarpin, buteaspermanol, daltonkin A [(2S)-8carboxyethylpinocembrin],



daltonkin



B



[(2S)-2,6-dicarboxyethylnaringenin],



dalbergin, isoliquiritigenin, 7,3',5'-trihydroxyflavanone, vestitone, calycosin, 4',7dihydroxy-3-methoxyflavone, liquiritigenin, sativanone, 3'-O-methylviolanone,

7,3',4'-trihydroxyaurone và formononetin.

5. 02 hợp chất daltonkin A và daltonkin B là các hợp chất mono- và dicarboxyethylflavanone mới.

6. Đã đánh giá tác dụng ức chế enzyme α-glucosidase của của lõi gỗ, vỏ và lá của

loài Sưa (Dalbergia tonkinensis Prain), các phân đoạn của cao chiết methanol,

phân lập và đánh giá tác dụng ức chế α-glucosidase của các hợp chất sạch.

7. Cao chiết methanol từ lõi gỗ Sưa (HDT) có tác dụng ức chế enzyme αglucosidase trên chuột mạnh hơn của vỏ và lá với IC50 là 1,72 mg/ mL.

8. Sativanone và formononetin có tác dụng ức chế α-glucosidase từ nấm men

mạnh hơn acarbose (chất đối chứng dương) với tỉ lệ ức chế và giá trị IC50 lần

lượt (90%, 0,23 mg/mL), (98%, 0,059 mg/mL) so với acarbose (62%, 1,321

mg/mL).

9. Sativanone và formononetin có tác dụng ức chế enzyme α-glucosidase của

chuột với tỉ lệ ức chế và giá trị IC50 lần lượt (91%, 0,357 mg/mL) và (94%,

0,251 mg/mL).

24



DANH MỤC CÁC CƠNG TRÌNH ĐÃ CƠNG BỐ

1. Nguyen Manh Cuong, Ngu Truong Nhan, Ninh The Son, Do Huu Nghi, To Dao

Cuong, Daltonkins A and B, Two New Carboxyethylflavanones from the

Heartwood of Dalbergia tonkinensis, Korean Chemical Society, 2017, 38 (12),

1511–1514 (SCI, IF: 0.76).

2. Van Bon Nguyen, San-Lang Wang, Ngu Truong Nhan, Thi Hanh Nguyen,

Nguyen Phuong Dai Nguyen, Do Huu Nghi, Nguyen Manh Cuong, New Records

of Potent In-Vitro Antidiabetic Properties of Dalbergia tonkinensis Heartwood

and the Bioactivity-Guided Isolation of Active Compounds, Molecules, 2018, 23

(7), 1589-1600 (SCI-E, IF: 3.098).

3. Ngu Truong Nhan, Ninh The Son, To Dao Cuong, Nguyen Phuong Dai Nguyen,

Pham Ngoc Khanh, Tran Thu Huong, Nguyen Manh Cuong, Further study on

chemical constituents from the heartwood of Dalbergia tonkinensis, Vietnam

Journal of Science and Technology, 2018, 56 (4A), 252-258 (ACI).

4. Nguyễn Mạnh Cường, Ngũ Trường Nhân, Nguyễn Phương Đại Nguyên, Phạm

Ngọc Khanh, Ninh Thế Sơn, Trần Thu Hường, Tô Đạo Cường, Nguyễn Thị

Hồng Mai, Nguyễn Thị Phương Trang, So sánh khả năng phân loại loài sưa đỏ

(Dalbergia tonkinensis) Việt Nam của một số vùng gen lục lạp, Hội nghị Khoa

học Công nghệ Sinh học toàn Quốc, Hà Nội, NXB Khoa học Tự nhiên và Công

nghệ, 2018, 100-106, ISBN: 978-604-913-759-4.

5. Ngũ Trường Nhân, Nguyễn Mạnh Cường, Đỗ Hữu Nghị, Tổng quan về lớp chất

flavonoid phân lập từ chi Dalbergia, họ Đậu (Fabaceae), Tạp chí Dược học,

2018, 505 (58), 16-21.